مکانیسم عمل آنتی بیوتیک: وجود آورند

می توان گفت که توسعه انقلابی کشف پنیسیلین در اوایل قرن بیستم بود. در طول جنگ جهانی دوم، نخستین آنتی بیوتیک میلیون ها سربازان مجروح شده در سپتی سمی را نجات داد. پنی سیلین موثر و در مواد مخدر همان زمان ارزان تر از انواع عفونت های جدی با شکستگی جدی، زخم سپتیک شد. با گذشت زمان، آن را سنتز و کلاس های دیگر از آنتی بیوتیک است.

ویژگی های عمومی

امروز وجود دارد تعداد زیادی از محصولات متعلق به جهان گسترده ای از آنتی بیوتیک ها وجود دارد - مواد با منشاء طبیعی یا نیمه سنتتیک است که توانایی برای از بین بردن گروه های خاصی از میکروارگانیسم های بیماری زا و یا مانع رشد و یا تولید مثل می کنند. مکانیزم عمل از آنتی بیوتیک طیف می تواند متفاوت باشد. با گذشت زمان، از انواع جدید و تغییرات از آنتی بیوتیک است. این تنوع خود نیاز به نظام. در زمان ما، ما یک طبقه بندی از آنتی بیوتیک ها با توجه به مکانیسم عمل و محدوده، و همچنین در ساختار شیمیایی به تصویب رسید. با توجه به مکانیسم اثر آنها تقسیم شده است:

• bacteriostats، که سرکوب از رشد و یا تولید مثل میکروارگانیسم های بیماری زا؛
• میکروب کش، که به نابودی باکتریها کمک می کند.

مکانیسم های اساسی عمل از آنتی بیوتیک ها:

• تخلف از دیواره سلولی باکتریایی؛
• مهار سنتز پروتئین در سلول های باکتریایی؛
• نفوذپذیری نقض در غشای سیتوپلاسمی؛
• مهار سنتز RNA

آنتی بیوتیک های بتالاکتام - پنی سیلین

با توجه به ساختار شیمیایی این ترکیبات به صورت زیر است.

آنتی بیوتیک های بتالاکتام است. مکانیسم عمل آنتی بیوتیکهای بتالاکتام بستگی به توانایی از گروه عاملی برای اتصال آنزیم های دخیل در سنتز پپتیدوگلیکان - پایگاه از غشای خارجی سلول میکروارگانیسم است. بنابراین، آن را مهار تشکیل دیواره سلولی، که منجر به توقف رشد و یا تولید مثل باکتری است. بتالاکتام مسمومیت کمی دارند، و در همان زمان اثر ضد باکتری خوب است. آنها نشان دهنده بزرگترین گروه و به زیر گروه هایی که ساختار شیمیایی مشابه تقسیم شده است.

پنی سیلین - گروهی از مواد آزاد شده از مستعمرات خاصی از قالب و اثر باکتری هستند. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک پنی سیلین توجه به این واقعیت است که با از بین بردن دیواره سلولی میکروارگانیسم ها، آنها را از بین ببرد. پنی سیلین هستند منشاء طبیعی یا نیمه سنتتیک و ترکیبات از طیف گسترده ای از عمل می باشد - می توان آنها را در درمان بسیاری از بیماری های ناشی از استرپتوکوک و استافیلوکوک استفاده می شود. علاوه بر این، آنها از اموال انتخاب با عمل فقط در میکرو ارگانیسم ها، بدون تاثیر کلان ارگانیسم. پنی سیلین دارای اشکالاتی است که شامل بروز مقاومت باکتریایی به آنها نمیدهد. از رایج ترین پنی سیلین طبیعی G، پنی سیلین که برای مبارزه با عفونت مننگوکوکی و استرپتوکوکی با توجه به سمیت کم و هزینه های پایین استفاده می شود. با این حال، برای پذیرش در دراز مدت می تواند سیستم ایمنی بدن را به مواد مخدر، در نتیجه اثر خود را کاهش می دهند. پنی سیلین نیمه سنتتیک به طور کلی از طبیعی توسط اصلاح شیمیایی مشتق شده به انتقال خواص مورد نظر - آموکسی سیلین، آمپی سیلین. این داروها دارای فعالیت های بالاتر در برابر باکتریهای مقاوم به biopenitsillinam.

دیگر بتالاکتام

سفالوسپورین ها از قارچ ها به همین نام به دست آمده، و ساختار آنها شبیه به ساختار پنی سیلین که واکنش منفی همان توضیح می دهد است. سفالوسپورین ها برای چهار نسل به حساب. داروهای نسل اول هستند که اغلب در درمان عفونت های خفیف استفاده می شود توسط استافیلوکوک یا استرپتوکوک ایجاد می شود. سفالوسپورین های نسل دوم و سوم فعال تر در برابر باکتری های گرم منفی، و نسل چهارم از ماده - مواد مخدر قدرتمند ترین استفاده برای نفوذ در عفونت های شدید.

کرباپنوم به طور موثر در، گرم منفی و بی هوازی باکتری های گرم مثبت عمل می کنند. ویژگی های مثبت خود را از عدم وجود مقاومت به دارو حتی پس از یک دوره طولانی از کاربرد آن است.

Monobactams نیز به بتالاکتام اعمال می شود و یک مکانیسم اثر مشابهی از آنتی بیوتیک، نفوذ در دیواره های سلولی باکتری است. این داروها برای درمان انواع عفونت های مختلف استفاده می شود.

ماکرولیدها

این گروه دوم است. ماکرولیدها - آنتی بیوتیک های طبیعی، که یک ساختار پیچیده چرخه ای. آنها نشان دهنده چند جمله ای حلقه لاکتون متصل moieties کربوهیدرات. از تعداد اتم های کربن در حلقه بر خواص دارو بستگی دارد. تشخیص 14-، 15- و ترکیبات 16 عضو. طیف عمل میکروب به اندازه کافی گسترده است. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک بر روی سلول های میکروبی است با واکنش آنها را با ریبوزوم و در نتیجه نقض سنتز پروتئین در سلول میکروارگانیسم با مهار واکنش مونومر علاوه بر جدید به زنجیره پپتیدی. ذخیره سازی در سلول های سیستم ایمنی، ماکرولیدها انجام و کشتار درون سلولی میکروب.

ماکرولیدها امن ترین و با سمیت کمتر و در میان آنتی بیوتیک شناخته شده در برابر نه تنها گرم مثبت، اما باکتری های منفی موثر است. استفاده از آنها واکنش های جانبی نامطلوب مشاهده نشد. این آنتی بیوتیک توسط اثر باکتریواستاتیک مشخص، اما در غلظت های بالا، می تواند اثر ضد باکتری در پنوموکک و برخی دیگر میکروارگانیسم ها است. به عنوان یک روش برای تولید ماکرولیدها به طبیعی و نیمه سنتتیک تقسیم شده است.

اولین دارو از کلاس از ماکرولیدها طبیعی اریترومایسین در وسط قرن گذشته به دست آمد و با موفقیت در برابر باکتری های گرم مثبت استفاده شده است مقاوم در برابر پنی سیلین. نسل جدیدی از مواد مخدر در این گروه در 70s از قرن 20 ظاهر شد و به طور گسترده ای تا کنون استفاده می شود.

azolides و ketolides - آنتی بیوتیک مکرلید نیز نیمه است. Azolide حلقه لاکتون در مولکول، بین اتم های کربن نهم و دهم شامل اتم نیتروژن. azolides نماینده آزیترومایسین طیف گسترده ای از عمل و فعالیت به سمت گرم مثبت و گرم منفی، برخی بی هوازی است. این است که بسیار با ثبات تر در یک محیط اسیدی، در مقایسه با اریترومایسین، و ممکن است در آن جمع می شوند. آزیترومایسین در انواع بیماری های دستگاه تنفسی، دستگاه ادراری، روده، پوست و غیره استفاده می شود.

Ketolides آماده با اتصال اتم سوم حلقه لاکتون کتو. آنها کمتر به باکتری ایجاد عادت هستند، در مقایسه با ماکرولیدها.

تتراسایکلین ها

تتراسایکلین ها یک کلاس از polyketides هستند. این آنتی بیوتیک های وسیع الطیف نفوذ باکتری. اولین نماینده از آنها - chlortetracycline، در وسط قرن گذشته یکی از فرهنگ های اکتینومیستهای جدا شد، همچنین قارچ تابشی نامیده می شود. چند سال بعد اکسی تتراسایکلین از پرگنه قارچ همان دریافت شده است. عضو سوم این گروه تتراسایکلین، که اولین بار توسط یک اصلاح شیمیایی مشتق کلرو آن ایجاد شده است، و یک سال بعد از آن نیز از اکتینومیست جدا شده است. همه داروهای دیگر از گروه تتراسایکلین مشتقات نیمه مصنوعی از این ترکیبات هستند.

همه این مواد در ساختار شیمیایی و خواص آن ها بر علیه بسیاری از اشکال باکتری های گرم مثبت و گرم منفی، برخی از ویروس ها، و تک یاخته مشابه هستند. آنها به اعتیاد و میکروارگانیسم مقاوم هستند. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک در سلول باکتری است که آن را سرکوب در روند بیوسنتز پروتئین. عمل از مولکول های مواد مخدر در گرم منفی آنها را به سلول های انتشار ساده منتقل می کند. مکانیسم نفوذ ذرات آنتی بیوتیکی در باکتری های گرم مثبت هنوز درک است، اما حدس و گمان است که مولکول های تتراسایکلین تعامل با یون برخی از فلزات که در سلولهای باکتری ها به شکل ترکیبات پیچیده وجود دارد. بنابراین یک شکاف در زنجیره طی سنتز پروتئین لازم برای سلول باکتری وجود دارد. آزمایش ثابت کرد که chlortetracycline باکتری غلظت کافی برای مهار سنتز پروتئین است، اما برای مهار سنتز اسید نوکلئیک نیاز به غلظت های بالایی از مواد مخدر است.

تتراسایکلین ها در مبارزه با بیماری کلیه، عفونت های مختلف پوستی، تنفسی و بسیاری از بیماری های دیگر استفاده می شود. اگر لازم باشد، آنها جایگزین پنی سیلین، اما در سال های اخیر، استفاده از تتراسایکلین به طور قابل توجهی کاهش یافته است، با توجه به ظهور مقاومت میکروبی به این گروه از آنتی بیوتیک است. نقش منفی با استفاده از آنتی بیوتیک به عنوان یک افزودنی به خوراک دام، و در نتیجه خواص درمانی کاهش از مواد مخدر با توجه به بروز مقاومت به آن بازی کرد. برای غلبه بر آن، با ترکیبی از داروهای مختلف داشتن مکانیزم متفاوت عمل ضد میکروبی از آنتی بیوتیک ها منصوب کرد. به عنوان مثال، اثر درمان افزایش یافته است توسط نرم افزار به طور همزمان از تتراسایکلین و استرپتومایسین.

آمینوگلیکوزیدها

آمینوگلیکوزیدها - آنتی بیوتیک های طبیعی و نیمه سنتتیک با طیف بسیار گسترده ای از فعالیت، شامل در باقی مانده های مولکول aminosaharidov. او اولین استرپتومایسین سفالوسپورین، جدا شده از مستعمرات قارچ ری در وسط قرن گذشته و به طور فعال در درمان انواع عفونت ها استفاده شد. به عنوان باکتری، آنتی بیوتیک از گروه گفت حتی در شدت کاهش ایمنی موثر است. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک بر روی سلول های میکروبی تشکیل پیوندهای کووالانسی قوی با تخریب پروتئین و ریبوزوم باکتری سنتز پروتئین در واکنشهای سلول باکتری است. به طور کامل درک نمی مکانیسم سفالوسپورین اثر باکتری، به عنوان به عمل باکتری از تتراسایکلین و ماکرولیدها مخالف نیز نقض سنتز پروتئین در سلول های باکتری. با این حال، مشخص شده است که آمینوگلیکوزیدها تنها تحت شرایط هوازی فعال هستند، به طوری که آنها بهره وری پایین در بافت با جریان خون ضعیف را نشان می دهد.

پس از نخستین آنتی بیوتیک - پنی سیلین و استرپتومایسین، آنها شروع به می شود به طوری طور گسترده ای در درمان هر بیماری بود که خیلی زود یک مشکل گرفتن میکروارگانیسم استفاده می شود به این داروها وجود دارد استفاده می شود. در حال حاضر، استرپتومایسین به طور عمده در ترکیب با دیگر آخرین نسل از داروها برای درمان بیماری سل و یا مانند، امروز عفونت نادر مانند طاعون استفاده می شود. در موارد دیگر کانامایسین، که آن هم اولین نسل از آنتی بیوتیک سفالوسپورین اختصاص داده است. با این حال، با توجه به سمیت بالایی از کانامایسین جنتامایسین در حال حاضر ترجیح داده - آماده سازی نسل دوم، نسل سوم و آماده سازی آمیکاسین آمینوگلیکوزید است - آن است که به ندرت برای جلوگیری از اعتیاد به آن میکروارگانیسم ها استفاده می شود.

کلرامفنیکل

کلرامفنیکل یا کلرامفنیکل، یک آنتی بیوتیک طبیعی با طیف گسترده ای از عمل، فعال در تعداد زیادی از ارگانیسم های گرم مثبت و گرم منفی، بسیاری از ویروس های بزرگ است. در ساختار شیمیایی مشتق شده است nitrofenilalkilaminov، اول از فرهنگ اکتینومیستهای در اواسط قرن 20 به دست آمد و دو سال بعد از آن نیز سنتز شیمیایی.

کلرامفنیکل است اثر باکتریواستاتیک در میکروارگانیسم ها. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک در سلول باکتری است به سرکوب فعالیت های از روند شکل گیری کاتالیزور اوراق قرضه پپتید در سنتز پروتئین که ریبوزوم. به کلرامفنیکل مقاومت در باکتری توسعه بسیار آرام است. این دارو مورد استفاده در حصبه بیماری و یا شیگلا.

Glycopeptides و lipopeptides

Glycopeptides - ترکیبات پپتید حلقوی که آنتی بیوتیک طبیعی و یا نیمه سنتتیک با یک طیف محدود از فعالیت گونه های خاصی از میکروارگانیسم ها. آنها اعمال اثر ضد باکتریایی در باکتری های گرم مثبت، و می تواند در صورت مقاومت در برابر آن را جایگزین پنی سیلین. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک بر روی میکرو ارگانیسم را می توان با تشکیل ارتباط با اسیدهای آمینه و پپتیدوگلیکان دیواره سلولی توضیح داد، در نتیجه سرکوب سنتز آنها.

نخست گلیکوپپتیدها - وانکومایسین، از اکتینومیست، گرفته شده از خاک هند تولید شد. این یک آنتی بیوتیک طبیعی است که در برابر میکروارگانیسم فعال است، حتی در فصل تولید مثل است. در ابتدا، وانکومایسین به عنوان یک جایگزین در صورت حساسیت به پنی سیلین به آن را در درمان عفونت ها استفاده شد. با این حال، افزایش مقاومت داروئی تبدیل به یک مشکل جدی است. یک آنتی بیوتیک از گروه glycopeptides - در 80 سال آن را teicoplanin به دست آمد. او در عفونت همان منصوب شد، و در ترکیب با جنتامایسین، او نتایج خوبی می دهد.

در پایان قرن 20، یک گروه جدید از آنتی بیوتیک ها - lipopeptides جدا شده از استرپتومایسس. شیمیایی آنها lipopeptides چرخه ای می باشد. این آنتی بیوتیک با طیف باریک از عمل، برگزاری نمایشگاه در اثر باکتری علیه باکتریهای گرم مثبت و استافیلوکوک که به مواد مخدر بتالاکتام و glycopeptides مقاوم هستند.

مکانیسم عمل آنتی بیوتیک های مختلف به طور قابل توجهی از آن در حال حاضر شناخته شده است - اشکال lipopeptide در حضور یون کلسیم اوراق قرضه قوی با غشای سلولی باکتری هایی که موجب دپولاریزاسیون و اختلال آن سنتز پروتئین، به طوری که سلول های مخرب می میرد. اولین نماینده از کلاس از lipopeptides - daptomycin.

عدم مقاومت متقاطع، و یا تشکیل آن حداقل بسیار آهسته توجه به این واقعیت است که یک مکانیزم کاملا جدید از عمل آنتی بیوتیک گنجانیده شده به ساختار ماده - با توجه به daptomycin ممکن است یک نرخ قابل توجهی از فعالیت باکتری، و از همه مهمتر اشاره کرد.

polyenes

گروه بعدی - آنتی بیوتیک polyene. امروز موج عظیمی در بیماری های قارچی وجود دارد برای درمان دشوار است. برای مبارزه با آنها مواد ضد قارچ هستند - آنتی بیوتیک polyene طبیعی یا نیمه سنتتیک. اولین داروی ضد قارچ است که هنوز هم در وسط قرن گذشته شروع به نیستاتین، که از فرهنگ استرپتومایسس جدا شد. طی این مدت، حرفه پزشکی شامل بسیاری از آنتی بیوتیک polyene، مشتق شده از انواع کشت های قارچی - گریزئوفولوین، Levorinum و دیگران است. ما فقط دریافت استفاده از polyenes در حال حاضر نسل چهارم. نام مشترک آنها به لطف حضور چند پیوند دوگانه در مولکول است.

مکانیسم عمل آنتی بیوتیک polyene با توجه به تشکیل پیوندهای شیمیایی با استرول غشای سلولی در قارچ ها است. بنابراین مولکول Polyene در غشاء سلول های جاسازی شده و فرم های یون کانال که از طریق آن اجزای گسترش سلول ظاهر شده و منجر به حذف آن سیمی. در دوزهای پایین polyenes دارای فعالیت قارچها جلوگیری و در بالا - قارچ کش. با این حال، فعالیت های خود را با باکتری ها و ویروس تحت پوشش نیست.

پلی میکسین - آنتی بیوتیک های طبیعی تولید شده توسط باکتری های خاک اسپور. در طی درمان، آنها را در 40-IES از قرن گذشته استفاده شده است. این فرمول متفاوت اثر باکتری، است که توسط آسیب به غشای سیتوپلاسمی سلول میکروارگانیسم باعث نابودی آن ایجاد می شود. پلی میکسین علیه باکتریهای گرم منفی و میکروارگانیسم به ندرت اعتیاد آور است. با این حال، سمیت بیش از حد بالا استفاده از آنها در درمان محدود می کند. ترکیبات این گروه - سولفات پلی میکسین B و سولفات پلی میکسین M به ندرت استفاده می شود و تنها به عنوان آماده سازی ذخیره.

آنتی بیوتیک ضد تومور

اکتینومایسین تولید برخی از قارچ ری، یک اثر cytostatic. actinomycins طبیعی در ساختار hromopeptidami متفاوت اسیدهای آمینه در زنجیره پپتیدی که فعالیت بیولوژیکی خود را تعیین می کنند. اکتینومایسین جلب توجه از متخصصان مانند آنتی بیوتیک ضد تومور است. مکانیسم عمل با توجه به شکل گیری یک اوراق قرضه به اندازه کافی پایدار زنجیره پپتیدی از مواد مخدر با مارپیچ DNA دو از میکروارگانیسم و در نتیجه مسدود سنتز RNA.

داکتینومایسین، و در نتیجه 60s از قرن 20، این اولین عامل ضد سرطان است که استفاده از آن در درمان oncologic پیدا کرده است. با این حال، با توجه به تعداد زیادی از عوارض جانبی این دارو به ندرت استفاده می شود. در حال حاضر ما داروهای آنتی نئوپلاستیک فعال تر دست آمده است.

Anthracyclines - یک عامل ضد تومور بسیار قوی از Streptomyces جدا شده است. مکانیسم عمل آنتی بیوتیک همراه با تشکیل مجتمع های سه تایی با زنجیر DNA و این زنجیره استراحت. و یک مکانیسم ممکن دوم عمل ضد میکروبی با توجه به تولید رادیکال های آزاد که سلول های سرطانی را اکسیده کند.

از anthracyclines طبیعی می توان به نام دانوروبیسین و دوکسوروبیسین. طبقه بندی از آنتی بیوتیک ها با توجه به مکانیسم اثر آنها بر روی باکتری های آنها را به عنوان میکروب کش طبقه بندی. با این حال، سمیت بالا خود مجبور به جستجو برای ترکیبات جدیدی را که مصنوعی آماده شده است. بسیاری از آنها به موفقیت در سرطان استفاده شده است.

آنتی بیوتیک به مدت طولانی بخشی از حرفه پزشکی و زندگی انسان است. تشکر از آنها، بسیاری از بیماری ها، که برای قرن ها غیر قابل درمان در نظر گرفته شد شکست خوردند. در حال حاضر، تنوع از این ترکیبات، که نیاز نه تنها طبقه بندی از آنتی بیوتیک ها با توجه به مکانیسم عمل و طیف، بلکه در بسیاری از ویژگی های دیگر وجود دارد.